氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱，用药区别在哪？

2020-10-06

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茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。临床上常用的茶碱类药物有氨茶碱、二羟基丙基茶碱、多索茶碱和含氨茶碱的复方甲氧那明。这些药物有什么异同？临床上如何选择？今天，我们从药理作用、临床选择、不良反应、相互作用和溶剂选择等方面编写了这本茶碱用药手册。文末有个小彩蛋——《茶碱用药秘籍》。 01药理

茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。临床上常用的茶碱类药物有氨茶碱、二羟基丙基茶碱、多索茶碱和含氨茶碱的复方甲氧那明。

这些药物有什么异同？临床上如何选择？今天，我们从药理作用、临床选择、不良反应、相互作用和溶剂选择等方面编写了这本茶碱用药手册。文末有个小彩蛋——《茶碱用药秘籍》。

药理作用不同

药理作用是临床应用的基础。了解氨茶碱、多索茶碱和二羟基丙基茶碱的药理作用差异，有助于临床药物选择。我先带你回去:

▎氨茶碱:

氨茶碱是茶碱和乙二胺的复盐，含有77%-83%的茶碱。其药理作用来源于茶碱，乙二胺增加茶碱的水溶性。可抑制磷酸二酯酶，减缓环磷酸腺苷(cAMP)的水解速率，增加细胞内cAMP的含量，还影响内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，从而调节支气管扩张，抵抗腺嘌呤对呼吸道的收缩。

氨茶碱可增加心输出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管对钠离子和氯离子的重吸收。本品主要通过体内代谢作用于茶碱，大量吸烟者半衰期短，为4-5小时。

代谢:茶碱在肝脏主要通过CYP1A2代谢，也有CYP3A4和CYP2E1代谢。抑制或诱导这些代谢酶的药物可能会影响茶碱的清除率，导致血液药物浓度的增加或减少。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病缓解喘息症状；治疗急性心功能不全和心源性哮喘。

▎二羟基丙基茶碱:

这种药物是在茶碱的N-7位上接枝二羟基丙基形成的，在体内不代谢成茶碱，而是代谢成茶碱衍生物，大部分以原形随尿液排出体外；可用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，尤其适用于心动过速和心源性肺水肿引起的哮喘患者。

▎多索茶碱:

多柔定宁是甲基黄嘌呤的衍生物，是一种支气管扩张剂，它直接作用于支气管并松弛支气管平滑肌，通过抑制平滑肌细胞中的磷酸二酯酶来抑制哮喘。

多索茶碱缓解支气管平滑肌痉挛的作用是氨茶碱的10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。腺苷受体的阻断作用仅为茶碱的1/10。适用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎等支气管痉挛引起的呼吸困难。

【/s2/】临床应用如何选择？

支气管扩张如何选择？

二羟基丙基茶碱和氨茶碱具有相似的扩张作用。

Franzone等人发现多索茶碱在抑制腺苷诱导的气管平滑肌松弛和腺苷诱导的离体豚鼠心房负性肌力作用中的中值作用浓度(e)分别是氨茶碱的15倍和10倍。剂量为20mg/kg VI的茶碱有轻微利尿作用，但不增加钠排泄。

强心剂效果如何选择？

氨茶碱可增强心肌收缩力，诱发致命性心律失常。多索茶碱的心脏兴奋性约为氨茶碱的1/10，二羟基丙基茶碱约为氨茶碱的1/20-1/10。

二羟基丙基茶碱通常不用于急性重症哮喘发作，但更适用于心动过速和氨茶碱不耐受的哮喘患者。

抗炎和免疫调节作用如何选择？

茶碱在低血药浓度(5-10毫克/升)下具有明显的抗炎和免疫调节作用。有研究表明多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。因此，小剂量茶碱缓释片被广泛用于慢性哮喘的长期控制。

03

有哪些不良反应？

茶碱的毒性常发生在血清浓度为15-20g/ml时，尤其是开始治疗时。常见的早期不良反应包括恶心、呕吐、易怒和失眠。

当血清浓度超过20 g/ml时，可能出现心动过速和心律失常。

如果血清中茶碱超过40 g/ml，则可能出现发热、脱水、惊厥等症状，甚至在呼吸和心跳停止时出现死亡。

为了防止可能的药物过量，应注意监测老年人或肝肾功能不全患者的茶碱血药浓度。

多索茶碱的代谢产物仅为少量茶碱，腺苷受体的阻断作用仅为茶碱的1/10。与茶碱相比，对中枢、胃肠道和心血管肺外系统的不良反应较少。

二羟基丙基茶碱的不良反应:当剂量过大时，患者会出现类似茶碱的不良反应，如恶心、呕吐、烦躁、失眠、心动过速、心律失常等。

04

注意这些药物的相互作用！

多柔比星主要在肝脏代谢，代谢产物主要是羟乙基茶碱和少量茶碱。大环内酯类(如红霉素)对多索茶碱的代谢无明显影响。与氟醌类药物(如依诺沙星、环丙沙星)合用时，应减量。多索茶碱在吸烟者体内的代谢加快。

多索隆不宜与其他黄嘌呤类药物合用；慎用麻黄素或其他肾上腺素类药物。注射用多柔比星与头孢哌酮钠、舒巴坦钠、阿洛西林钠、美洛西林钠、美罗培南、痰热清、炎琥宁、氨溴索、呋塞米、多烯磷脂酰胆碱等药物不相容。

氨茶碱主要通过肝脏CYP1A2代谢，存在多种药物相互作用。

(1)能增加茶碱血药浓度的药物:地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、美西律、大环内酯类抗生素(如红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、氟喹诺酮类(如依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星)、克林霉素、林可霉素等。
(2)能降低茶碱血药浓度的药物:肝药酶诱导剂(如苯巴比妥、苯妥英、利福平等)。)。).
(3)茶碱联合咖啡因或其他黄嘌呤类药物可增加其功能和毒性。
(4)茶碱联合锂盐可增加锂的肾排泄，降低锂盐的疗效。

二羟基丙基茶碱在体内不被肝脏代谢，其血药浓度不受肝功能、肝药酶或吸烟的影响。结合锂盐等黄嘌呤类药物，可增加其作用和毒性。

与磷霉素钠、氧氟沙星、利巴韦林、法莫替丁、甲硝唑葡萄糖注射液、氨溴索不相容。

05

注射溶剂的选择很重要！

氨茶碱说明书推荐静脉滴注，溶媒为5%-10%葡萄糖；静脉注射50%葡萄糖溶液。

可以用5%葡萄糖或生理盐水作为溶剂静脉给药。二羟基丙基茶碱可以用5%或10%的溶剂静脉给药。

确定含有茶碱的其他制剂:

化合物甲氧基酚胺

复方甲氧那明胶囊为复方制剂，每粒胶囊含盐酸甲氧那明12.5mg、纳洛酮7mg、氨茶碱25mg、马来酸氯苯那敏2mg。

甲氧胺抑制支气管痉挛，缓解哮喘发作时的咳嗽；那科汀是外周咳嗽药，可以抑制咳嗽；氨茶碱可抑制支气管痉挛，抑制支气管粘膜肿胀，缓解哮喘发作时的咳嗽，使痰液易咳嗽；马来酸氯苯那敏有抗组胺作用。

本品配伍既能缓解咽喉支气管炎症引起的咳嗽，又能缓解哮喘发作时的咳嗽，有利于祛痰。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎等呼吸道疾病引起的咳嗽、咳痰、喘息等症状。

总结并扩展

请拿走用药秘籍！[/s2/]

氨茶碱虽然平喘作用快，疗效好，但治疗窗窄，安全范围小，不同患者的药物代谢率差异较大。使用不当可能导致严重的不良反应甚至死亡。尤其是静脉注射速度不宜快。

氨茶碱注射液的常规剂量为0.25-0.5g/次，0.5-1g/天。注射前应充分考虑年龄、性别、药物等因素对茶碱血药浓度的影响。对于60岁以上的老年人(大多数慢性阻塞性肺疾病、心力衰竭等疾病患者都在这个年龄段)，肝肾功能不全、低血压等患者。，应减少剂量并密切观察。